执业药师《药学专业知识一》易混考点:影响药物吸收的因素,为大家对这部分知识进行了梳理,复习起来条理更加清晰。大家在复习过程中可以使用下面的执业药师知识点解析来辅助理解知识。
1.影响药物吸收的生理因素
胃肠液的成分和性质 | pH、胆盐、黏膜蛋白 |
胃肠道运动 | 胃肠道蠕动、胃排空(快或慢) |
循环系统运动 |
①首过效应影响;②胃血流量;③淋巴系统转运(油脂类、大分子药物,无首过)
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食物 |
多方面影响——水分↓、黏度↑、胃排空时间↑、脂溶性、pH、相互作用
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胃肠道代谢作用 | 胃蛋白酶、胰蛋白酶 |
疾病因素 | 疾病引起胃肠道 pH 改变、特殊人群 |
2.影响药物吸收的物理化学因素
脂溶性和解离度 | ①脂溶性药物易吸收;②不极端:既亲水又亲酯才最好,0<lgP<5 最佳 |
溶出速度 |
①粒子大小:不宜微粉化:水溶,碱性(主要受胃排空影响,微粉化没意
义),不稳定、刺激
②湿润性:加表活促进粉末润湿
③多晶型:溶解度和速度:无定型>亚稳定>稳定
④溶剂化物:有机溶剂化物>无水物>水合物
⑤提高溶出速度方法:成盐、前体、固体分散体、包合物、磷脂复合物
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药物在胃肠道中的稳定性
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①影响因素:消化道 pH、细菌及内皮细胞产生的酶
②解决办法:包衣技术、制成衍生物或前体药物
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3.影响药物吸收的剂型因素
剂型 |
生物利用度顺序:溶液剂>混悬剂(乳剂)>散剂>胶囊剂>片剂>包衣片【越稀越碎易吸收】
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制剂处方 |
①辅料:增黏剂(黏度与溶出度和扩散速度成反比)、络合物(吸收↓)、吸附剂(影响吸收)、表面活性剂(増溶;改变通透性,影响吸收)
②药物颗粒大小(微粉化促进难溶药物吸收)、固体制剂辅料、包衣(材料种类及厚度,胃肠 pH)
③制剂工艺(原辅料混合方法、制粒、压片)
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